Дерморфин
Также известен как: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2
Гептапептид из кожи лягушки, в 30–40 раз сильнее морфина на мю-опиоидном рецепторе. Включён для полноты; риск злоупотребления реален.
Обзор
Дерморфин — μ-опиоидный рецепторный агонист, изначально изолированный из кожи южноамериканских лягушек Phyllomedusa. Мы включаем его на сайт для образовательной полноты, не потому что считаем, что он принадлежит рекреационному или велнес-протоколу. Это, функционально, опиоид: толерантность развивается быстро, зависимость — реальный риск.[1]
Качество доказательств
Фармакология на животных, характеризующая мощность, связывание рецепторов и анальгетический профиль, датируется 1980-ми. Нет завершённых человеческих РКИ дерморфина как терапевтического. Пептид также всплыл как допинговый агент в скачках лошадей.
Польза и динамика
Польза
- Мощная анальгезия в очень низких дозах
- Ограниченное проникновение в ЦНС в некоторых исследованиях на животных
- Устойчивость к ферментативной деградации
- Клинический интерес как шаблон для проектирования более безопасных мю-агонистов
Динамика
30 мин после дозы
Начало анальгезии и полного опиоидного эффекта.
1–2 часа
Пик.
4–6 часов
Эффект убывает.
В 1–2 недели повторного использования
Развитие толерантности.
В недели
Физическая зависимость.
Протоколы дозирования
Продвинутая
500 mcg
as needed
Начальная
100 mcg
as needed
Стандартная
300 mcg
as needed
Caution: potent opioid analogue; dependency risk.
Титрование и корректировка
Строго по необходимости — никогда не запланировано, никогда ежедневно. Начните со 100 mcg подкожно. Максимум 500 mcg за дозу. Поскольку дерморфин — мощный μ-опиоидный агонист, толерантность и зависимость развиваются с регулярным использованием. Ограничьте не более 2–3 дозами в неделю.
Время инъекций
Строго по необходимости при тяжёлой боли. Подкожно, начало 30 минут, длительность 4–6 часов. Никогда не планируйте ежедневно — толерантность и зависимость развиваются быстро.
Побочные эффекты и противопоказания
- тяжёлаяУгнетение дыхания — дозо-лимитирующий и жизнеугрожающий побочный эффект.
- тяжёлаяЗависимость и привыкание.
- тяжёлаяРиск передозировки от недооценки мощности.
- умереннаяСедация, запор, задержка мочи.
- умереннаяНет охарактеризованных долгосрочных человеческих данных безопасности.
Противопоказания
- Любая личная или семейная история расстройства опиоидного использования
- Одновременные бензодиазепины, алкоголь или любой другой депрессант ЦНС
- Респираторное заболевание
- Беременность
- Нет медицинского надзора
Разведение и инъекция
Флакон 5 mg, разведённый 2.5 ml бактериостатической воды, даёт 2 mg/ml. Стартовая доза 100 mcg = 0.05 ml — 5 единиц U-100. Налоксон (Narcan) под рукой не опционально.
Открыть калькулятор с заполненными даннымиХранение после разведения
Поместите в холодильник при 2–8 °C после разведения. Не замораживать. Защищайте от света. 14–21 день стабильности при температуре холодильника. Поскольку дерморфин дозируется по необходимости при сильной боли (не по расписанию), держите небольшие разведённые объёмы и разводите свежие партии по мере необходимости, а не держите большой объём месяцами.
Цена и тревожные сигналы при покупке
Типичный диапазон цены: Каталожные поставщики исследовательских химикатов перечисляют флаконы 1 мг по $80–200. Серорыночные сайты «исследовательских пептидов» иногда показывают флаконы 5–10 мг по $200–500. Заметьте, что 1 мг дерморфина — это несколько сотен или тысяча эквивалентов человеческих доз по потенции мю-опиоидов; «низкая» цена маскирует экстремальную плотность дозы и соответственно экстремальный риск передозировки.
Тревожные сигналы
- Любой продавец, обрамляющий дерморфин как «исследовательский пептид», подходящий для инъекции. Дерморфин — это мю-опиоидный агонист, имеющий отношение к спискам наркотиков, без человеческого медицинского одобрения и с хорошо задокументированной фармакологией респираторной депрессии; легитимные исследования используют миллиграммовые количества для in vitro и работы на грызунах, а не для человеческой самоприёмки.
- Многомиллиграммовые флаконы, продаваемые без строгой отчётности или подтверждения чистоты третьей стороной. Флакон 5 мг содержит тысячи потенциально летальных подкожных доз; это не пептид, где «недодозирован» — главный риск, это пептид, где передозировка в 10 раз — это одна ошибка пипетирования.
- Продавцы, отгружающие на жилые адреса без верификации исследовательского учреждения. Таможня США и DEA отмечают импорт дерморфина; конфискации продукта рутинны, а посылки, направленные в обход таможни, часто являются контрафактными аналогами фентанила, продаваемыми под этикеткой дерморфина.
- Маркетинговый текст, который сравнивает дерморфин благоприятно с морфином по «профилю побочных эффектов». Опубликованные данные о респираторной депрессии показывают тот же мю-2-опосредованный механизм апноэ, что и у морфина, просто при дозах в 30–40 раз ниже, что делает терапевтическое окно более узким и пространство для ошибки меньше.
- Любая клиника, телемедицинский сервис или «велнес»-источник, предлагающий дерморфин для боли или восстановления. Не существует легитимного пути человеческого назначения нигде в мире.
- Отчёты или форумные посты, поощряющие в/в самовведение. Единственный задокументированный самоэкспериментный отчёт описывает 150 мкг в/в болюс, производящий рывок в течение секунд, и отмечает, что инъекция полного флакона 1 мг была бы быстро летальной; кривая доза-ответ слишком крутая, чтобы домашнее введение было защитимо.
Цены быстро устаревают и зависят от региона и поставщика. Мы не называем поставщиков.
Частые ошибки
Отношение к нему как экзотическому восстановительному пептиду.
Лучший подход: Это не в той же категории, что BPC-157.
Недооценка опасности, потому что вещество — пептид.
Лучший подход: «Пептид» — химическое описание, не категория безопасности.
Смешивание с чем-либо седативным.
Лучший подход: Большинство опиоидных смертей от передозировки включают второй депрессант.
Использование для самоменеджмента хронической боли.
Лучший подход: Протоколы хронической боли принадлежат болевой клинике.
Практические советы
- Имейте налоксон в комнате перед любой дозой.
- Не будьте одни.
- Не эскалируйте дозу.
- Если использовали более нескольких раз и чувствуете тягу использовать снова, серьёзно отнеситесь.
- Скажите врачу.
Что сообщают пользователи
Почти не существует легитимной базы отчётов на людях. Несколько отчётов на Drugs-Forum и сайтах в стиле erowid — анонимное самоэкспериментирование горстки людей; это не пептид с сообществом пользователей.
Начало эффекта: Один подробный в/в самоотчёт описывает начало в течение 10–15 секунд после 150 мкг дозы, причём сам рывок длится менее минуты и без устойчивой анальгезии или эйфории при сублетальных дозах.
Частые отчёты
- Краткий опиоидный рывок при в/в дозах около 100–200 мкг, описываемый как «похожий на героин» в начальные секунды и сопровождаемый тревогой, а не спокойствием.
- Сублингвальные и интраназальные пути при 150–400 мкг не дали ощутимого эффекта в опубликованном самоотчёте, что предполагает плохую не-в/в биодоступность и подкрепляет, почему эта молекула не является рекреационно жизнеспособным опиоидом.
Где отчёты расходятся с теорией: Теория и литература по грызунам говорят, что дерморфин — это мощный мю-1 селективный агонист с сильной анальгезией при очень низких дозах и быстрой респираторной депрессией при более высоких. Горстка человеческих самоотчётов описывает неудовлетворительный рывок без устойчивой эйфории или анальгезии и диапазон доз настолько узкий, что дозы, достаточно высокие, чтобы что-то почувствовать, находятся рядом с дозами, достаточно высокими, чтобы остановить дыхание. Это не пептид, где «попробуй немного и титруй» — работоспособный подход. Честное чтение данных — что нет безопасного протокола самовведения, и форумный интерес к дерморфину отслеживает новизну, а не какой-либо фактический исход базы пользователей.
Когда лучше выбрать другое
Медицински прописанные опиоиды для легитимной боли
Использовать вместо, когда: Всегда.
Неопиоидные анальгетики (НПВС, габапентиноиды)
Использовать вместо, когда: Для большинства синдромов хронической боли.
PEA, пальмитоилэтаноламид
Использовать вместо, когда: Лёгкая-умеренная нейропатическая боль.
На основе 1 рецензируемого исследования
- Почему это на сайте?
- Потому что сайт — словарь, а честный словарь не опускает трудные записи.
- Есть ли безопасный протокол для рекреационного использования?
- Нет.
- Может ли быть полезен?
- В больничной обстановке с надлежащим мониторингом.
- А утверждения о периферической анальгезии?
- Некоторые работы на животных предполагают это.
Последнее обновление: