SS-31 (Elamipretide)
همچنین شناختهشده با: Elamipretide · MTP-131 · Bendavia
یک پپتید چهار آمینواسیدی که به غشای داخلی میتوکندری میچسبد و کاردیولیپین را تثبیت میکند. در حال حاضر پیشرفتهترین پپتید میتوکندری در کارآزماییها.
نمای کلی
SS-31 (elamipretide، قبلاً Bendavia) در بین پپتیدهای «طول عمر» غیرمعمول است که سازوکار بیوفیزیکی روشن و یک خط لوله کارآزمایی بالینی واقعی دارد. پپتید با یک سازوکار الکترواستاتیک غیرمعمول در غشای داخلی میتوکندری متمرکز میشود و به کاردیولیپین، فسفولیپیدی که زنجیره انتقال الکترون را سازماندهی میکند، متصل میشود. تثبیت کاردیولیپین زنجیره را سفت میکند، نشت الکترون را کاهش میدهد و تولید گونههای فعال اکسیژن را در منبع قطع میکند. کارآزماییهای فاز ۲ در سندرم Barth (یک بیماری کمبود کاردیولیپین نادر)، میوپاتی میتوکندری اولیه و AMD خشک سیگنال نشان دادهاند اما نه اندازههای اثر با کیفیت تأیید؛ برنامه ادامه دارد. خارج از کارآزماییها، کاربران برای بهبود انرژی میتوکندری عمومی دوز میزنند و سودهای ذهنی گزارش میکنند که سخت است بهطور عینی اندازهگیری شوند.[1]
کیفیت شواهد
چندین کارآزمایی فاز ۲ کامل و در حال انجام در سندرم Barth (TAZPOWER)، میوپاتی میتوکندری اولیه (سری MMPOWER) و دژنراسیون ماکولا مرتبط با سن خشک (ReCLAIM) وجود دارند. اندازههای اثر مخلوط بوده — سیگنال فارماکودینامیک روشن، بهبود نقطه پایانی بالینی کمتر سازگار. بررسی ۲۰۱۴ گروه Szeto سازوکار را تثبیت کرد. Stealth BioTherapeutics حامی اصلی بوده است.
مزایا و خط زمانی
مزایا
- اثر آنتیاکسیدان هدفگذاریشده میتوکندری از طریق اتصال کاردیولیپین — در منبع تولید ROS عمل میکند بهجای پاک کردن پاییندست
- بهبودهای انرژی ذهنی، بهویژه در کاربران با افت میتوکندری مرتبط با سن
- خط لوله توسعه فعال برای سندرم Barth و میوپاتی میتوکندری — نزدیکترین چیز به یک داروی میتوکندری «واقعی»
- سیگنالهای محافظتی قلبی و کلیوی در مدلهای ایسکمی-ریپرفیوژن حیوانی
خط زمانی
هفته ۱
بیشتر کاربران هنوز چیزی احساس نمیکنند. چرخش میتوکندری کند است و سیگنال انباشته میشود نه اوج میگیرد.
هفته ۲ تا ۳
بهبودهای انرژی و بازیابی ذهنی شروع میشوند — بهویژه اواسط بعدازظهر، وقتی عملکرد میتوکندری تمایل به محدودکننده سرعت برای کاربران مسنتر دارد.
هفته ۶ تا ۸
اگر قرار است چیزی کار کند، تا اینجا روشن است. متریکهای عینی — تحمل ورزش، HRV، زمان تا خستگی در تمرینهای آشنا — خوانش صادقانه است.
هفته ۱۲
پلاتو. ادامه فراتر از ۱۲ هفته بهندرت پاسخ را بیشتر بهبود میبخشد.
خارج از چرخه
۴ هفته خارج اجازه میدهد بخوانی آیا سودها بدون دوز ادامه نگه میدارند.
پروتکلهای دوز
پیشرفته
5 mg
once daily
مبتدی
1 mg
once daily
استاندارد
3 mg
once daily
تنظیم تدریجی دوز
در 1 mg یک بار روزانه بهمدت هفته اول شروع کن. اگر بهبود انرژی احساس شد به 3 mg یک بار روزانه برای بقیه چرخه تشدید کن. حداکثر 5 mg روزانه. هر ۱۲ هفته ۴ هفته خارج چرخه برو تا ارزیابی مجدد عینی اجازه داده شود.
زمانبندی تزریق
یک بار روزانه، صبح ترجیح داده میشود — بهبود انرژی وقتی زود در روز دوز شود مفیدترین احساس میشود.
عوارض جانبی و موارد منع مصرف
- خفیفواکنش محل تزریق — برآمدگی کوچک یا قرمزی بهمدت زیر ۲۴ ساعت.
- خفیفسردرد در چند روز اول، معمولاً بهتنهایی برطرف میشود همانطور که دوز پایدار نگه داشته میشود.
- خفیفحالت تهوع گذرا در دوزهای بالاتر (5 mg)، بهویژه روی معده خالی.
- متوسطداده ایمنی بلندمدت هنوز از طریق کارآزماییهای فاز ۲ تولید میشود.
موارد منع مصرف
- سرطان فعال — تومورها نیز به متابولیسم میتوکندری تکیه دارند
- بارداری یا شیردهی — بدون داده تولید مثل انسانی
- اختلال شدید کلیوی بدون راهنمایی متخصص
- بدون داده کودکی خارج از کارآزماییهای سندرم Barth
بازترکیب و تزریق
یک ویال 10 mg با 2 ml آب باکتریواستاتیک بازترکیب شود 5 mg در ml میدهد. دوز 3 mg برابر 0.6 ml است، که ۶۰ واحد روی سرنگ انسولین U-100 است؛ دوز 1 mg برابر ۲۰ واحد، دوز 5 mg برابر ۱۰۰ واحد. زیر جلدی به شکم یا ران؛ محلها را چرخش بده. پپتید در محلول نسبتاً پایدار است اما پس از بازترکیب در یخچال و طی ۳۰ روز استفاده کن.
باز کردن ماشینحساب با مقادیر پیشفرضنگهداری پس از بازترکیب
پس از بازترکیب در دمای 2–8 °C در یخچال نگهداری کنید. فریز نکنید. محافظتشده از نور. SS-31 (الامیپرتید) بازترکیبشده در BAC water به مدت ۲۸ روز در دمای یخچال پایدار است. مولکول کاردیولیپین را در غشای داخلی میتوکندری هدف قرار میدهد و در محلول نسبتاً مقاوم است.
قیمت و نشانههای مشکوک منبع
بازهٔ قیمت معمول: دو بازار موازی. الامیپرتید برند (Forzinity، Stealth BioTherapeutics، تأیید FDA سپتامبر ۲۰۲۵ برای سندرم Barth) بهعنوان یک داروی فوقنادر بیماری قیمتگذاری میشود، معمولاً $200,000+ در سال از طریق داروخانه تخصصی. SS-31 ریسرچ گرید برای ویالهای 5 mg یا 10 mg $60-150 اجرا میشود؛ یک پروتکل ۴ هفتهای زیرپوستی در 5-10 mg در روز از ۲ تا ۴ ویال استفاده میکند و $120-600 مواد خام هزینه دارد.
نشانههای هشدار
- ویالهای 10 mg با قیمت زیر $40. SS-31 یک پپتید ۴ باقیماندهای با یک مشتق غیر استاندارد آرژینین (Dmt) است، و سنتز گرانتر از پپتیدهای تحقیقی معمولی است؛ لاتهای معتبر نزدیک به $60 برای 10 mg کف میگیرند. زیر $40 تأمینکننده معمولاً از یک توالی جایگزین ارزانتر استفاده میکند یا کمدوز میکند.
- نبود طیفسنجی جرمی در COA که یون والد 639.8 g/mol را تأیید کند. SS-31 حاوی 2,6-دیمتیلتیروزین است، یک باقیمانده غیرمعمول که آن را از تتراپپتیدهای ارزانتر متمایز میکند؛ HPLC بهتنهایی حضور Dmt را تأیید نمیکند.
- فروشندگانی که SS-31 را با SS-02 یا SS-20 یکی میدانند. اینها آنالوگهای مرتبط Szeto-Schiller با میلهای متفاوت اتصال به کاردیولیپین هستند، و برخی تأمینکنندگان واریانتهای ارزانتر را بهعنوان SS-31 برچسبگذاری اشتباه میکنند. توالی خاص (D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2) باید روی COA بیان شود.
- قیمتگذاری یکسان با پپتیدهای کالایی مانند BPC-157 یا TB-500 از همان فروشنده. SS-31 بهطور معناداری گرانتر برای ساختن است، و برابری قیمت با پپتیدهای ارزانتر یک علامت قرمز برای یک محصول جایگزینشده است.
- ویالهایی که در دمای محیط بدون پک سرد ارسال میشوند، بهویژه در تابستان. لیوفیلیزه در ترانزیت پایدار است، اما تأمینکنندگان ریسرچ گرید که پک سرد را رد میکنند معمولاً همچنین ذخیرهسازی زنجیره سرد بالادست را رد میکنند.
- ادعاهایی که SS-31 ریسرچ گرید «همان Forzinity است». محصول بالینی بهعنوان یک محلول بافری زیر زنجیره سرد با آزمون هویت دقیق تأمین میشود؛ پودر ریسرچ گرید همان مولکول است اما برای استفاده بالینی با محصول تنظیمشده قابل تعویض نیست.
قیمتها زود کهنه میشوند و بسته به منطقه و فروشنده فرق میکنند. ما هیچ فروشندهای را معرفی نمیکنیم.
اشتباههای رایج
انتظار شوک شبه محرک.
روش بهتر: SS-31 کافئین نیست. اثر افزایش تدریجی کف انرژی طی هفتهها است، نه یک تقویت همانروز.
دوز زدن در عصر برای «حمایت بازیابی».
روش بهتر: بیشتر کاربران اثر انرژی را خفیف اما به اندازه کافی قابل توجه مییابند که دوز دیر شروع خواب را مختل کند. صبح پیشفرض به دلیلی است.
استک کردن با آنتیاکسیدانهای دوز بالا.
روش بهتر: دوزهای سنگین خوراکی آنتیاکسیدان (ویتامین C دوز بالا، NAC) ممکن است سیگنال سازگاری ورزشی را که تعدیل ROS ملایمتر SS-31 حفظ میکند خنثی کنند.
پیگیری آن تنها روی انرژی.
روش بهتر: انرژی ذهنی است و تغییر میکند. یک نشانگر عینی انتخاب کن — زمان تا خستگی در یک تلاش حالت پایدار آشنا، روند HRV طی ۲ هفته.
نکتههای کاربردی
- دوز صبح بهخوبی با کاردیو ناشتا جفت میشود.
- ویالهای بازترکیبشده در دمای یخچال ۳۰ روز خوب نگه میدارند. فریز نکن.
- اگر تمرین سنگین میکنی و توجه میکنی سودها در هفته ۶ پلاتو میکنند، احتمالاً این سقف برای استخر میتوکندری فعلی توست.
- با تمرین تنش-میتوکندری (استقامت منطقه ۲، فواصل اسپرینت) جفت کن.
- HRV (کمربند قفسه سینه، نه مچ) را در یک پایه ۴ هفتهای قبل از شروع پیگیری کن.
گزارش کاربران
گردآوریشده از r/Peptides، رشتههای فروم متمرکز بر طول عمر و گروههای بیمار بیماری میتوکندریایی. حوض گزارشدهی کوچکتر از پپتیدهای جریان اصلی است و به سمت کاربران مسنتر اجرای پروتکلهای طول عمر متمایل است. داده بالینی نیست.
زمان شروع اثر: تغییرات ذهنی استقامت در ۲ تا ۴ هفته از دوزگیری روزانه زیرپوستی ظاهر میشود؛ آزمایش عملکرد میتوکندری بزرگسالان مسنتر (Conley و همکاران، UW) تغییرات بیوشیمیایی را پس از ۳ هفته درمان اندازهگیری کرد.
اثرهای پرتکرار
- تمرکز ذهنی پایدار طولانیتر در طول کار طولانی، بهعنوان «به ساعت ۳ میرسم بدون اینکه به دیوار معمول برخورد کنم» توصیف میشود. سازگارترین گزارش ذهنی.
- بازیابی سریعتر بین ست در طول تمرین مقاومتی، بدون اثر حاد محسوس بر عملکرد بلند کردن.
- کاهش تلاش درکشده در کاردیو در همان ضربان قلب در طول هفته ۳ تا ۶.
- بدون ضربه حاد محسوس روی تزریق. کاربران تازهکار به پپتیدها اغلب زود قطع میکنند چون چیزی برای حس کردن در ۱ تا ۲ هفته اول وجود ندارد.
- قرمزی یا خارش خفیف محل تزریق در محل زیرپوستی، مشابه سایر پپتیدهای ۴ باقیماندهای.
- گزارشهای گاهگاهی از ادرار تیرهتر در چند روز اول دوزگیری، به رنگ ذاتی پپتید نسبت داده میشود نه هر پاتولوژی.
جایی که گزارشها با نظریه فاصله میگیرند: SS-31 به کاردیولیپین در غشای داخلی میتوکندری متصل میشود و مکانیسم بهبودهای قابل اندازهگیری در تنفس میتوکندری با اثرات حاد محسوس محدود را پیشبینی میکند. گزارشهای فروم از «افزایش انرژی ظرف چند ساعت» یا «شبیه یک محرک احساس میشود» با مکانیسم ناسازگار است و تقریباً قطعاً دارونما یا انتساب اشتباه است. سیگنال صادقانه آهسته، انباشتی است و در استقامت هفته ۳+ ظاهر میشود بهجای بازی هفته ۱؛ کاربرانی که به دنبال یک اثر حاد هستند معمولاً پروتکل را قبل از اینکه اثر واقعی فرود آید رها میکنند.
وقتی گزینهٔ بهتری وجود دارد
MOTS-c
بهجای آن استفاده شود وقتی: تمرکز متابولیک و ظرفیت ورزش بهجای تثبیت مستقیم غشا. MOTS-c از طریق یک محور میتوکندری متفاوت عمل میکند.
پیشسازهای NAD+ (NMN، NR) یا تزریقهای NAD+
بهجای آن استفاده شود وقتی: تخلیه استخر بستری گلوگاه مشکوک است نه آسیب غشا.
تمرین استاندارد منطقه ۲
بهجای آن استفاده شود وقتی: هنوز کار خستهکننده ساخت تراکم میتوکندری از طریق تمرین استقامتی را انجام ندادهای.
بر اساس ۱ مطالعهٔ داوریشده
- آیا SS-31 یک داروی طول عمر است؟
- از نظر سازوکاری مسیری مرتبط با طول عمر را لمس میکند. آیا این به یک اثر طول عمر قابل اندازهگیری در انسان ترجمه میشود ناشناخته است.
- چرا هم SS-31 و هم Elamipretide نامیده میشود؟
- SS-31 نام پژوهشی از گروه اصلی Szeto است؛ Elamipretide نام ژنریک اختصاصیافته برای توسعه بالینی است. آنها همان مولکولاند.
- آیا در روز اول آن را احساس میکنم؟
- تقریباً مطمئناً نه. سازوکار تثبیت غشا است، نه فعالسازی گیرنده.
- آیا میتوانم با CoQ10 استک کنم؟
- بله — روی لایههای مجاور همان سیستم عمل میکنند.
- درباره اثرات مو، پوست یا وزن چه؟
- پپتید درست نیست. SS-31 در سطح انرژی سلولی عمل میکند؛ اثرات کاسمتیک قابل مشاهده هدفش نیستند.
آخرین بهروزرسانی: