AICAR
همچنین شناختهشده با: 5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide
یک فعالکننده AMPK که مسیر مولکولی را روشن میکند که ورزش بهطور معمول فعال میکند. بهخاطر مقاله جونده «ورزش در یک سرنگ» معروف و بهخاطر یک ماده ممنوع WADA بدنام.
نمای کلی
AICAR صادقانه بیشتر یک ابزار پژوهشی است تا یک پروتکل پپتید. مقاله Salk 2008 نشان داد موشهای بیتحرک با AICAR دورتر از کنترلهای تمریننکرده دویدند، و چرخه مطبوعاتی که دنبال شد به حقیقت بیرحم بود: جوندگان و انسانها اینجا یک حیوان نیستند. AMPK در انسان به AICAR پاسخ میدهد، اما اثر سیستمیک بهمراتب کوچکتر از آنچه داده جونده نشان میدهد است.[1]
کیفیت شواهد
مقاله معروف Narkar و همکاران 2008 در Cell منبع چارچوب «شبیهساز ورزش» است — نشان داد موشهای بیتحرک ۴۴٪ دورتر روی AICAR دویدند. داده انسانی به مطالعات فارماکوکینتیک و متابولیک کوچک محدود است، بدون کارآزماییهای کنترلشده استقامت یا ترکیب بدن.
مزایا و خط زمانی
مزایا
- AMPK را فعال میکند، همان مسیر حسگر انرژی که به ورزش و متفورمین پاسخ میدهد
- دوز پیش از تمرین ظرفیت تمرین درکشده را در برخی کاربران افزایش میدهد
- مطالعات جونده بهبود اکسیداسیون چربی و استقامت را در دوزهای بالاتر از آنچه انسان استفاده میکند نشان میدهند
- از نظر تئوری مفید در پروتکلهای متابولیک
خط زمانی
هفته ۱
دوز پیش از تمرین ممکن است یک تقویت استقامت ظریف تولید کند.
هفته ۲ تا ۳
کاربرانی که اثر را احساس میکنند آن را بهعنوان یک دنده اضافی خفیف در طول کاردیو حالت پایدار توصیف میکنند.
هفته ۴ تا ۶
بیشتر سودهای ذهنی اینجا پلاتو میکنند.
خارج از چرخه
۴ هفته خارج. از شکاف برای دیدن اینکه آیا متریکهای استقامت به پایه برمیگردند استفاده کن.
پروتکلهای دوز
پیشرفته
1000 mcg
once daily
WADA-prohibited substance for athletes.
مبتدی
250 mcg
once daily
استاندارد
500 mcg
once daily
تنظیم تدریجی دوز
در 250 mcg یک بار روزانه شروع کن. پس از ۱ هفته به 500 mcg روزانه تشدید کن. حداکثر 1 mg روزانه. اثر بیشتر هنگام دوز ۳۰-۶۰ دقیقه قبل از تمرین قابل توجه است. هر ۸ هفته ۴ هفته خارج چرخه. توجه: WADA-ممنوع برای ورزشکاران رقابتی.
زمانبندی تزریق
یک بار روزانه، ۳۰-۶۰ دقیقه قبل از تمرین برای حداکثر اثر شبیهساز ورزش. در روزهای استراحت، صبح دوز بزن.
عوارض جانبی و موارد منع مصرف
- خفیفدرد محل تزریق، معمول.
- خفیفحالت تهوع گذرا یا سرگیجه در جلسه اول.
- متوسطخطر نظری هیپوگلیسمی در حالتهای ناشتا.
- متوسطبدون داده ایمنی بلندمدت انسانی.
موارد منع مصرف
- ورزشکاران رقابتی تحت آزمایش WADA — ماده ممنوع، تعلیقهای چند ساله دنبال میشود
- سرطان فعال یا اخیر
- بارداری و شیردهی
- دیابت نوع ۱ یا هر کسی روی انسولین بدون پایش گلوکز دقیق
بازترکیب و تزریق
یک ویال 10 mg با 2 ml آب باکتریواستاتیک 5 mg در ml میدهد. دوز استاندارد 500 mcg برابر 0.1 ml است، که ۱۰ واحد روی سرنگ انسولین U-100 است. زیر جلدی، شکم یا ران، ۳۰-۶۰ دقیقه قبل از تمرین.
باز کردن ماشینحساب با مقادیر پیشفرضنگهداری پس از بازترکیب
پس از بازترکیب در دمای 2–8 °C در یخچال نگهداری کنید. فریز نکنید. محافظتشده از نور. در BAC water در دمای یخچال ۲۸ روز پایداری دارد. AICAR بهطور خفیف نورحساس است — ویال را به جای اتکا به تاریک بودن داخل یخچال، در یک کیسه کوچک کدر در یخچال نگه دارید.
قیمت و نشانههای مشکوک منبع
بازهٔ قیمت معمول: تأمینکنندگان ریسرچ کمیکال AICAR را برای 100 mg تقریباً $80-200 از خانههای کاتالوگ مستقر (Tocris، Cayman، Selleck) و $40-90 برای 100 mg از فروشندگان پپتید بازار خاکستری فهرست میکنند. هر چیزی نزدیک به یک دوز مرتبط با انسان در مطالعات جوندگان به صدها میلیگرم در هر کیلوگرم میرسد، بنابراین یک سیکل خودآزمایشی واحد چندین گرم را خواهد سوزاند. هزینه کل دلیل اصلی است که تقریباً هیچکس این ترکیب را در خانه اجرا نمیکند.
نشانههای هشدار
- AICAR فروخته شده توسط فروشندگان پپتید با قیمت $30 برای 100 mg بدون گواهی HPLC اختصاصی بچ. تأمینکنندگان کاتالوگ مانند Tocris و Cayman چندین برابر این قیمت را برای همان جرم در خلوص مستند شارژ میکنند؛ تخفیفهای عمیق تقریباً همیشه به معنای مواد تأیید نشده هستند.
- هر فروشندهای که AICAR را بهعنوان یک محلول تزریقی نهایی در یک ویال چنددوزی پیشنهاد میکند. کار جوندگان منتشر شده از مواد تازه بازسازی شده استفاده کرد؛ محلولهای AICAR آبی تخریب میشوند و هیچ نسخه پر-استریل تجاری با داده پایداری وجود ندارد.
- پروتکلهای دوزگیری که مقاله موش Salk 2008 (500 mg/kg) را کپی میکنند و بهصورت خطی به یک انسان مقیاس میدهند. این برونیابی دوزهای روزانه در مقیاس گرم بدون داده ایمنی انسانی پشت آن تولید میکند.
- متن بازاریابی که AICAR را «ورزش در یک قرص» مینامد یا افزایش استقامت بدون تمرین را قول میدهد. ۷۰٪ بهبود استقامت منتشر شده در موشهای بیتحرک بود؛ تنها داده فارماکولوژی انسانی از استفاده کوتاهمدت IV در جراحی قلبی و شیمیدرمانی ALL میآید، نه دوزگیری استقامت.
- فروشندگانی که AICAR را در کنار SR9009 یا GW501516 بهعنوان یک «استک متابولیک» میفروشند. WADA از سال ۲۰۰۹ AICAR را ممنوع کرده است؛ این استکها به ورزشکارانی هدف هستند که حاضرند هم قانونی بودن و هم عدم وجود داده انسانی طولانیمدت را نادیده بگیرند.
قیمتها زود کهنه میشوند و بسته به منطقه و فروشنده فرق میکنند. ما هیچ فروشندهای را معرفی نمیکنیم.
اشتباههای رایج
انتظار اینکه اعداد استقامت جونده به انسان ترجمه شوند.
روش بهتر: موشهای Salk دوزهایی گرفتند که، مقیاسشده به جرم بدن، در یک انسان عظیم خواهند بود.
استک کردن با متفورمین و یک بلوک تمرین ناشتا.
روش بهتر: هر دو AMPK را فعال میکنند و هر دو میتوانند گلوکز را پایین بیاورند.
ادامه برای ماهها بدون استراحت.
روش بهتر: هیچ شواهد انسانی نیست که دوز مزمن به کار کردن ادامه دهد.
رقابت در یک ورزش تستشده در حالی که این را اجرا میکنی.
روش بهتر: WADA AICAR را تست میکند.
نکتههای کاربردی
- ۳۰-۶۰ دقیقه پیش از تمرین دوز بزن.
- هنگام اجرای AICAR قبل از تمرین 20-30 g کربوهیدرات بخور.
- یک اندازهگیری استقامت عینی را پیگیری کن.
- ویالهای بازترکیبشده را در یخچال نگه دار.
- اگر در هر ورزش تستشدهای رقابت میکنی، AICAR را اجرا نکن.
گزارش کاربران
از رشتههای Longecity و پستهای فروم بایوهکر پراکنده گرفته شده. AICAR عملاً هیچ پایه خودآزمایشی ندارد؛ گزارشهای اندک را بهعنوان حکایتهای n-of-1 در نظر بگیرید.
زمان شروع اثر: تعداد انگشتشماری از کاربرانی که دوزهای زیرپوستی یا خوراکی در مقیاس گرم اجرا کردهاند هیچ اثر حاد محسوسی در طول هفته اول توصیف نمیکنند، با تغییرات خفیف در ضربان قلب در حالت استراحت یا استقامت ادراکشده فقط پس از ۲ تا ۳ هفته دوزگیری روزانه.
اثرهای پرتکرار
- بیشتر خودآزمایشگران احساس هیچ چیز حاد را گزارش میدهند، که با فارماکولوژی AMPK مطابقت دارد؛ ترکیب استفاده سوبسترا را شیفت میدهد بدون تولید یک ضربه محرک.
- تعداد کمی از پستگذاران Longecity قرائتهای پایینتر قند ناشتا (5-15 mg/dL) را در طول هفتههای دوزگیری ذکر میکنند، که با جذب گلوکز هدایتشده توسط AMPK سازگار است.
- سرکوب خفیف اشتها و بازیابی کمی سریعتر بین جلسات کاردیو دو رایجترین ادعای ذهنی هستند؛ هر دو بهراحتی با پایبندی تمرین مخدوش میشوند.
جایی که گزارشها با نظریه فاصله میگیرند: شهرت AICAR بهعنوان «قرص ورزشی» تقریباً بهطور کامل از یک مقاله Cell در موشهای بیتحرک میآید که 500 mg/kg/day را به مدت چهار هفته دریافت کردند. تعداد انگشتشماری از انسانهایی که خود-دوز کردهاند نمیتوانند با آن قرار گرفتن مطابقت کنند بدون صرف هزاران دلار در هفته، و مسیر AMPK در عضله اسکلتی انسان متفاوت از عضله جوندگان تنظیم میشود. گزارشهای افزایش استقامت دراماتیک در انسان باید یا بهعنوان دارونما یا بهعنوان مخدوششده با تمرین همزمان خوانده شوند؛ داده حیوانی بهطور تمیز ترجمه نمیشود.
وقتی گزینهٔ بهتری وجود دارد
متفورمین
بهجای آن استفاده شود وقتی: اگر فعالسازی AMPK میخواهی که در میلیونها نفر برای دههها استفاده شده.
MOTS-c
بهجای آن استفاده شود وقتی: اگر حمایت انرژی در سطح میتوکندری با پایه شواهد کمی بهتر توسعهیافته میخواهی.
واقعاً بیشتر تمرین کن
بهجای آن استفاده شود وقتی: همیشه، اما بهویژه اینجا.
بر اساس ۱ مطالعهٔ داوریشده
- آیا این واقعاً یک پپتید است؟
- نه، AICAR یک آنالوگ نوکلئوزید است — یک مولکول کوچک.
- آیا در یک تست دارو نشان داده میشود؟
- بله، در هر تست کدبندیشده WADA.
- آیا میتوانم آن را فقط خوراکی بگیرم؟
- زیستفراهمی خوراکی ضعیف و ناسازگار است.
- آیا برای کاهش چربی کار میکند؟
- داده اکسیداسیون چربی جونده واقعی است اما، دوباره، در دوزهایی که به انسان بهطور تمیز مقیاس نمیشوند.
آخرین بهروزرسانی: