Тесаморелин
Также известен как: Egrifta
Стабилизированный аналог GHRH с одобрением FDA для ВИЧ-ассоциированной липодистрофии — единственный секретагог GH-оси с реальным регуляторным сигналом. Известен селективным уменьшением висцерального жира.
Обзор
Тесаморелин — единорог семьи GH-оси: пептид с завершёнными испытаниями Фазы 3, одобрением FDA (как Egrifta, 2010) и защитимым механизмом для одной из более тяжёлых задач состава тела — висцерального жира. В двух pivotal 26-недельных испытаниях ВИЧ-липодистрофии ежедневные подкожные инъекции 2 mg давали 15–20% снижение висцеральной жировой ткани без значимого эффекта на подкожный жир. Внеуказанный интерес от не-ВИЧ пользователей прям: висцеральный жир метаболически неприятен.[1]
Качество доказательств
Одобрен FDA (2010) как Egrifta для ВИЧ-ассоциированной липодистрофии на основе двух испытаний Фазы 3, демонстрирующих 15–20% снижения висцеральной жировой ткани на 26 неделе.
Польза и динамика
Польза
- Селективное снижение висцерального жира с данными Фазы 3
- Улучшенные триглицериды как вторичный эффект
- Лучшее качество сна от повышенного ночного импульса GH/IGF-1
- Одобрен FDA для определённого показания
Динамика
Неделя 4
Тонкое изменение талии.
Неделя 8
Сон заметно глубже.
Неделя 12
Снижение висцерального жира начинает быть видным.
Неделя 16
Болезненность суставов пика у пользователей на верхнем конце.
Неделя 26
Максимум пользы. Многие переходят на 1 mg/день для поддержания.
Протоколы дозирования
Продвинутая
2 mg
once daily
Specifically reduces visceral adipose tissue.
Начальная
1 mg
once daily
Стандартная
2 mg
once daily
Титрование и корректировка
Стандартное FDA-дозирование — 2 mg раз в день — нет периода титрования. При дискомфорте суставов или задержке жидкости опустите до 1 mg в день 2 недели перед возобновлением. Переоценивайте снижение висцерального жира на 12 и 26 неделях; многие переходят на поддерживающую дозу (1 mg/день) после начального 26-недельного курса.
Время инъекций
Раз в день, вечер предпочтительнее (10–12 часов до приёма пищи на следующее утро помогает поддерживать голодное GH-окно). Не разделяйте ежедневную дозу на две — здесь важна пульсативная сигнализация.
Побочные эффекты и противопоказания
- лёгкаяБоли в суставах, особенно кисти и запястья.
- лёгкаяПокалывание типа туннельного синдрома.
- лёгкаяЛёгкий периферический отёк в первые 2–3 недели.
- умереннаяПовышенная глюкоза натощак на 2 mg/день.
- умереннаяРеакции в местах инъекций.
Противопоказания
- Активный или недавний рак
- Беременность или грудное вскармливание (Категория X)
- Тяжёлая диабетическая ретинопатия
- Тяжёлый неконтролируемый диабет
- Гипопитуитаризм без надзора эндокринолога
Разведение и инъекция
Egrifta — 1 mg или 2 mg флаконы лиофилизированного порошка. Разведите 2 mg флакон 2.1 ml стерильной воды для ~1 mg/ml. Ежедневная доза 2 mg набирает ~2 ml. Подкожно в живот, предпочтительно вечером.
Открыть калькулятор с заполненными даннымиХранение после разведения
Поместите в холодильник при 2–8 °C после разведения. Не замораживать. Защищайте от света. Стабилен 14 дней при температуре холодильника по данным производителя (этикетка Egrifta). Tesamorelin исследовательского качества в бактериостатической воде сопоставим. Маннитоловый разбавитель (клинический продукт) даёт чуть лучшую стабильность, чем простая бактериостатическая вода, но разница на практике невелика.
Цена и тревожные сигналы при покупке
Типичный диапазон цены: Два параллельных рынка. Брендовый Egrifta SV (Theratechnologies, одобрен FDA для ВИЧ-ассоциированной липодистрофии) стоит $2 400–3 000 в месяц при 2 мг в день, часто $1 000+ за флакон через специализированную аптеку. Тесаморелин исследовательского качества стоит $40–80 за флакон 5 мг или 10 мг; протокол фазы III 2 мг/день стоит $240–500/месяц за сырьё. 90% ценовой разрыв отражает стоимость заявок FDA, дистрибуции с холодовой цепью и сети врачей-выписывателей, а не самой молекулы.
Тревожные сигналы
- Флаконы исследовательского качества дешевле $25 за 10 мг. Тесаморелин — это 44-остаточный пептид, и синтез дороже, чем у коротких GHRP; репутационные HPLC-проверенные партии 10 мг опускаются около $50. Ниже $25 поставщик либо недодозирует, либо продаёт сермореллин (29 остатков, гораздо дешевле) под этикеткой тесаморелина.
- Отсутствие масс-спектрометрического результата на COA, подтверждающего родительский ион 5135,9 г/моль. Чистоты HPLC одной недостаточно, чтобы отличить тесаморелин от сермореллина или CJC-1295 без DAC, которые все дешевле в производстве и труднее обнаруживаются только хроматографией.
- Флаконы, отгружаемые при окружающей температуре без холодного пакета. Лиофилизат тесаморелина стабилен при комнатной температуре для транспортировки, но поставщики исследовательского качества, пропускающие холодный пакет, обычно также пропускают хранение в морозильнике, которое удерживает объёмный порошок стабильным в течение месяцев перед заполнением.
- Путаница «тесаморелин ацетат» против «тесаморелин TFA». Пептид поставляется как трифторацетатная соль, если специально не конвертирован в ацетат. Соли TFA подходят для исследований, но пользователи, чувствительные к TFA в инъекционных продуктах, должны конкретно запрашивать ацетат-конвертированный материал и подтверждающий сертификат ионного обмена.
- Общие флаконы «тесаморелин 2 мг», продаваемые как клинический эквивалент. Бренд Egrifta SV поставляется как 2 мг флакон маннитол-буферизованного лиофилизата со специфическим шприцем для разведения; исследовательский флакон 2 мг без маннитол-носителя хрупкий к ошибкам разведения и легко недодозируется.
- Компаундированный аптечный тесаморелин по $300–600 в месяц. Согласно руководству FDA по 503A и 503B, компаундирование GLP-1 и факторов роста ужесточено с 2024 года; многие из дешёвых предложений «компаундированного тесаморелина» после 2024 года либо работают вне законной рамки, либо используют материал исследовательского качества с переэтикеткой.
Цены быстро устаревают и зависят от региона и поставщика. Мы не называем поставщиков.
Частые ошибки
Разделение ежедневной дозы на две для «имитации пульсативной» доставки.
Лучший подход: Фармакокинетика Тесаморелина уже даёт значимый импульс от одного укола.
Ожидание исчезновения подкожного жира.
Лучший подход: Селективность Тесаморелина для висцерального жира — главная находка.
Пропуск проверки глюкозы.
Лучший подход: Доза 2 mg в день поднимает глюкозу натощак реально.
Запуск Тесаморелина бессрочно.
Лучший подход: FDA-маркированный цикл — 26 недель ежедневного дозирования.
Практические советы
- Меряйте окружность талии еженедельно мягкой рулеткой.
- Отслеживайте глюкозу натощак.
- Колите вечером.
- Меняйте места по животу.
- Если дискомфорт в суставах строится, опустите до 1 mg/день.
- Польза требует времени.
Что сообщают пользователи
Агрегировано из r/Peptides, r/PeptidesHelp, тредов форумов, ориентированных на долголетие, и групп пациентов с лечением ВИЧ. Не клинические данные.
Начало эффекта: IGF-1 поднимается в течение 1–2 недель после начала ежедневного дозирования; пользователи описывают изменения в талии примерно на 4–6 неделе, причём полный эффект на висцеральный жир, задокументированный в испытании фазы III, наступает на 26 неделе.
Частые отчёты
- Видимое изменение талии между 4 и 8 неделей у пользователей, запускающих полную дозу 2 мг подкожно при устойчивом тайминге (обычно перед сном). Испытание фазы III сообщило о 18% сокращении висцеральной жировой ткани за 6 месяцев; форумные пользователи с трекингом по штангенциркулю или DEXA сообщают о схожих величинах.
- Покалывание в руках, скованность запястий или лёгкие симптомы карпального туннеля на 2–6 неделе от периферической задержки жидкости. Достаточно распространены, чтобы пользователи профилактически снижали до 1 мг через день, чтобы переждать.
- Покраснение в месте инъекции или волдырь размером с четверть, исчезающий за 24 часа. Сообщается у 25–30% участников испытаний и согласуется с форумными отчётами.
- Более глубокий сон в первые 2 недели при дозировании за 1–2 часа до сна, приписываемый усилению естественного ночного пульса GR.
- Слегка повышенная глюкоза натощак в анализах крови на 4–8 неделе, с HbA1c, ползущим на 0,1–0,3 пункта у пользователей, отслеживающих его. Эффект обычно обратим после остановки.
- Застопорившийся или обратный эффект, когда пользователи переключаются с брендового Egrifta на $30 исследовательский флакон. Паттерн жалоб подходит либо недодозированному материалу, либо совсем другому пептиду; люди, переключающиеся обратно на брендовое качество, обычно видят возвращение ответа.
Где отчёты расходятся с теорией: Тесаморелин одобрен FDA для сокращения висцерального жира при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии, и популяция испытаний была конкретно пациентами с ВИЧ на антиретровирусной терапии. Пользователи форумов с висцеральным жиром, обусловленным метаболическим синдромом (без ВИЧ), часто сообщают о меньшем и более медленном ответе, чем 18% цифра испытаний. Механизм тот же, но липодистрофия базовая — это другая физиология, и 6-месячный эффект у не-ВИЧ пользователей ближе к 8–12%.
Когда лучше выбрать другое
CJC-1295 + Ипаморелин
Использовать вместо, когда: Хотите общее усиление GH-оси.
Диета + кардио
Использовать вместо, когда: Всегда сначала.
Семаглутид / Тирзепатид
Использовать вместо, когда: Цель — общая потеря веса с висцеральным компонентом.
На основе 1 рецензируемого исследования
- Работает ли для не-ВИЧ пользователей?
- Механистически да; внеуказанная история сообщества поддерживает похожий эффект.
- Как долго длится польза после остановки?
- Висцеральный жир постепенно возвращается за месяцы.
- Поднимется ли мой IGF-1 сильно?
- Да — Тесаморелин поднимает IGF-1 на 50–100%.
- Постоянен ли эффект на глюкозу?
- Нет.
- Можно ли комбинировать с HGH?
- Не без надзора эндокринолога.
Последнее обновление: