AICAR
Также известен как: 5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide
Активатор AMPK, включающий молекулярный путь, который обычно активирует упражнение. Известен как статья «упражнение в шприце» у грызунов и печально известен как WADA-запрещённое вещество.
Обзор
AICAR честно больше исследовательский инструмент, чем пептидный протокол. Статья 2008 Salk показала, что сидячие мыши, получившие AICAR, бежали дальше нетренированных контролей. AMPK действительно отвечает на AICAR у людей, но системный эффект гораздо меньше, чем подразумевают грызуньи данные.[1]
Качество доказательств
Знаменитая статья Narkar и др. 2008 в Cell — источник оформления «упражнение-миметик». Человеческие данные ограничены малыми фармакокинетическими и метаболическими исследованиями.
Польза и динамика
Польза
- Активирует AMPK
- Предтренировочная доза может увеличить воспринимаемую способность тренировки
- Грызуньи исследования показывают улучшенное окисление жира
- Теоретически полезен в метаболических протоколах
Динамика
Неделя 1
Предтренировочная доза может дать тонкий подъём выносливости.
Неделя 2–3
Те, кто чувствует эффект, описывают как чуть лишнюю передачу.
Неделя 4–6
Большинство субъективных приростов выходят на плато.
Офф-цикл
4 недели офф.
Протоколы дозирования
Продвинутая
1000 mcg
once daily
WADA-prohibited substance for athletes.
Начальная
250 mcg
once daily
Стандартная
500 mcg
once daily
Титрование и корректировка
Начните с 250 mcg раз в день. Через 1 неделю эскалируйте до 500 mcg в день. Максимум 1 mg в день. Эффект наиболее заметен при дозировании за 30–60 минут до тренировки. Цикл офф 4 недели каждые 8 недель. Примечание: запрещён WADA для соревнующихся атлетов.
Время инъекций
Раз в день, за 30–60 минут до тренировки для максимального упражнение-миметического эффекта. В дни отдыха дозируйте утром.
Побочные эффекты и противопоказания
- лёгкаяБолезненность в месте инъекции.
- лёгкаяПреходящая тошнота или лёгкое головокружение.
- умереннаяТеоретический риск гипогликемии натощак.
- умереннаяНет долгосрочных человеческих данных безопасности.
Противопоказания
- Соревнующиеся атлеты под WADA-тестированием — запрещённое вещество
- Активный или недавний рак
- Беременность и грудное вскармливание
- Диабет 1 типа или те на инсулине без мониторинга
Разведение и инъекция
Флакон 10 mg, смешанный с 2 ml бактериостатической воды, даёт 5 mg за ml. Стандартная доза 500 mcg = 0.1 ml — 10 единиц U-100. Подкожно за 30–60 минут до тренировки.
Открыть калькулятор с заполненными даннымиХранение после разведения
Поместите в холодильник при 2–8 °C после разведения. Не замораживать. Защищайте от света. 28 дней стабильности в бактериостатической воде при температуре холодильника. AICAR умеренно светочувствителен — храните флакон в небольшом непрозрачном пакете в холодильнике, а не полагайтесь на то, что внутри холодильника темно.
Цена и тревожные сигналы при покупке
Типичный диапазон цены: Поставщики исследовательских химикатов перечисляют AICAR примерно по $80–200 за 100 мг от устоявшихся каталожных домов (Tocris, Cayman, Selleck) и $40–90 за 100 мг от серорыночных пептидных продавцов. Любая близкая к человечески релевантной доза доходит до сотен миллиграммов на килограмм в исследованиях на грызунах, так что один цикл самоэксперимента сжёг бы несколько граммов. Общая стоимость — главная причина, по которой почти никто не запускает это соединение дома.
Тревожные сигналы
- AICAR, продаваемый пептидными продавцами по $30 за 100 мг без партионного сертификата HPLC. Каталожные поставщики вроде Tocris и Cayman берут в несколько раз больше за ту же массу при задокументированной чистоте; глубокие скидки почти всегда означают непроверенный материал.
- Любой продавец, представляющий AICAR как готовый инъекционный раствор в многодозовом флаконе. Опубликованная работа на грызунах использовала свеже разведённый материал; водные растворы AICAR деградируют, и нет коммерческой стерильно заполненной версии с данными о стабильности.
- Протоколы дозирования, копирующие мышиную статью Salk 2008 года (500 мг/кг) и линейно масштабирующие на человека. Эта экстраполяция производит граммовые суточные дозы без каких-либо данных безопасности у людей.
- Маркетинговый текст, называющий AICAR «упражнениями в таблетке» или обещающий выигрыш в выносливости без тренировок. Опубликованное 70% улучшение выносливости было у малоподвижных мышей; единственные человеческие фармакологические данные приходят из краткосрочного в/в использования при сердечной хирургии и химиотерапии ОЛЛ, а не из дозирования для выносливости.
- Продавцы, продающие AICAR вместе с SR9009 или GW501516 как «метаболический стек». WADA запретило AICAR с 2009 года; эти стеки нацелены на спортсменов, готовых игнорировать и легальность, и отсутствие долгосрочных данных у людей.
Цены быстро устаревают и зависят от региона и поставщика. Мы не называем поставщиков.
Частые ошибки
Ожидание, что грызуньи числа выносливости перенесутся к людям.
Лучший подход: Доз, скалированных к массе тела, было бы огромным у человека.
Стекирование с метформином и голодным тренировочным блоком.
Лучший подход: Оба активируют AMPK и могут уронить глюкозу.
Продолжение месяцами без перерыва.
Лучший подход: Нет человеческих доказательств непрерывной работы.
Соревнования в тестированном спорте.
Лучший подход: WADA тестирует на AICAR.
Практические советы
- Дозируйте за 30–60 минут до тренировки.
- Ешьте 20–30 g углеводов перед тренировкой.
- Отслеживайте одну объективную меру выносливости.
- Хранить разведённые флаконы в холодильнике.
- Не запускайте AICAR при тестировании в спорте.
Что сообщают пользователи
Извлечено из тредов Longecity и разрозненных постов биохакерских форумов. У AICAR по сути нет базы самоэкспериментирования; относитесь к нескольким отчётам как к N-из-1 анекдотам.
Начало эффекта: Те немногие пользователи, кто запускал граммовые подкожные или пероральные дозы, описывают отсутствие острого ощутимого эффекта в первую неделю, с лёгкими изменениями частоты сердечных сокращений в покое или воспринимаемой выносливости только после 2–3 недель ежедневного дозирования.
Частые отчёты
- Большинство самоэкспериментаторов сообщают, что не чувствуют ничего острого, что соответствует фармакологии AMPK; соединение сдвигает использование субстратов, не производя стимуляторного удара.
- Горстка постеров Longecity отмечает более низкие показания глюкозы натощак (5–15 мг/дл) во время дозирования, согласующиеся с захватом глюкозы, обусловленным AMPK.
- Лёгкое подавление аппетита и слегка более быстрое восстановление между кардио-сессиями — две самые частые субъективные претензии; обе легко смешиваются с приверженностью тренировкам.
Где отчёты расходятся с теорией: Репутация AICAR как «таблетки упражнений» происходит почти полностью из одной статьи в Cell у малоподвижных мышей, получавших 500 мг/кг/день в течение четырёх недель. Те немногие люди, кто себе вводил, не могут соответствовать этой экспозиции без затрат тысяч долларов в неделю, и путь AMPK в человеческой скелетной мышце регулируется иначе, чем в мышце грызунов. Отчёты о драматическом приросте выносливости у людей следует читать либо как плацебо, либо как смешанные с параллельной тренировкой; данные на животных не переводятся чисто.
Когда лучше выбрать другое
Метформин
Использовать вместо, когда: Хотите активацию AMPK у миллионов людей десятилетиями.
MOTS-c
Использовать вместо, когда: Хотите митохондриальную энергетическую поддержку.
Просто больше тренироваться
Использовать вместо, когда: Всегда.
На основе 1 рецензируемого исследования
- Это действительно пептид?
- Нет, AICAR — нуклеозидный аналог.
- Покажется ли на тесте на наркотики?
- Да, в любом WADA-кодированном тесте.
- Можно ли принимать орально?
- Оральная биодоступность плохая.
- Работает ли для потери жира?
- Грызуньи данные по окислению жира реальны, но опять же в дозах, не масштабируемых.
Последнее обновление: