Melanotan-1
همچنین شناختهشده با: MT-1 · Afamelanotide
یک آنالوگ α-MSH تأییدشده در اتحادیه اروپا و آمریکا بهعنوان Scenesse (afamelanotide) برای پروتوپورفیری اریتروپوئتیک. استفاده غیرتأییدی تنینگ آن چیزی است که بیشتر مردم واقعاً آن را برای آن میخواهند.
نمای کلی
Melanotan-1 — برند Scenesse و بهطور ژنریک بهعنوان afamelanotide شناخته میشود — یک آنالوگ مصنوعی هورمون تحریککننده ملانوسیت α است که به گیرنده MC1R روی ملانوسیتهای پوست متصل میشود و تولید eumelanin (رنگدانه قهوهای محافظ) را به پیش میبرد. واقعاً تأیید شده: EMA آن را در ۲۰۱۴ و FDA در ۲۰۱۹ برای پروتوپورفیری اریتروپوئتیک پاک کردند. شکل تأییدشده یک کاشت زیر جلدی آزادسازی آرام است. شکل تزریقی بازار سیاه چیزی است که مردم برای تنینگ کاسمتیک استفاده میکنند، که غیرتأییدی است.[1]
کیفیت شواهد
تأیید EMA 2014، تأیید FDA 2019 برای پروتوپورفیری اریتروپوئتیک بهعنوان Scenesse. کارآزماییهای فاز ۳ (CUV029، CUV030، CUV039) تحمل آفتاب بدون درد گسترشیافته در بیماران EPP را نشان دادند. استفاده کاسمتیک غیرتأییدی آن چیزی نیست که تأیید شد.
مزایا و خط زمانی
مزایا
- افزایش پیگمنتاسیون پوست قابلاعتماد و بادوام که طی دو تا چهار هفته بارگذاری توسعه مییابد
- محافظت نوری تأییدشده برای EPP
- پروفایل عوارض جانبی تمیزتر از MT-2 چون انتخابی بودن MC1R از فعالسازی متقاطع MC3/MC4 اجتناب میکند
- اریتم القا شده توسط UV را در بیماران EPP کاهش میدهد
خط زمانی
هفته ۱
تغییر رنگدانه ظریف؛ تهوع خفیف در چند دوز اول.
هفته ۲
تیرهشدگی قابل مشاهده، بهویژه روی پوست در معرض آفتاب. خالهای موجود نیز تیرهتر میشوند.
هفته ۴
فاز بارگذاری معمولاً اینجا تمام میشود. پیگمنتاسیون پلاتو میکند.
هفته ۶ به بعد
نگهداری با دوز هفتگی یک بار رنگ را نگه میدارد.
پس از توقف
رنگدانه طی ۶-۱۲ هفته محو میشود همانطور که سلولهای بار-ملانین جدا میشوند.
پروتکلهای دوز
پیشرفته
1 mg
every other day
Pigmentation reaches plateau, then maintenance once weekly.
مبتدی
250 mcg
daily for 7 days
استاندارد
500 mcg
daily for 10 days
تنظیم تدریجی دوز
بارگذاری: 250 mcg زیر جلدی روزانه بهمدت ۷ روز. اگر پاسخ پیگمنتاسیون خوب است، به نگهداری 500 mcg دو بار هفتگی بیا. اگر پیگمنتاسیون تیرهتر میخواهی، بارگذاری را به ۱۰ روز در 500 mcg قبل از بیامدن به نگهداری گسترش بده.
زمانبندی تزریق
روزانه در طول بارگذاری — زمان روز برای پیگمنتاسیون مهم نیست، اما دوز اواسط صبح شانس تهوع عصر را کاهش میدهد. فاز نگهداری: همان روز هفته ثابت هر هفته.
عوارض جانبی و موارد منع مصرف
- خفیفتهوع در چند دوز اول، بهویژه بدون غذا.
- خفیفتیرهشدگی و افزایش اندازه یا تعداد خالها — این آنی است که در طول زمان جدی بگیری.
- خفیفگرگرفتگی صورت برای ساعت اول پس از تزریق.
- متوسطخطر ملانوم بلندمدت مشخصهبندی نشده. پیگمنتاسیون محافظت جزئی UV است، نه جایگزینی برای ضدآفتاب.
موارد منع مصرف
- سابقه شخصی یا خانوادگی قوی ملانوم
- بسیاری از naevi غیرعادی یا پوست Fitzpatrick I روشن با چندین لکه آسیب-دیده آفتاب
- بارداری
- سرکوب ایمنی فعلی به هر دلیل
بازترکیب و تزریق
یک ویال 10 mg با 2 ml آب باکتریواستاتیک 5 mg/ml میدهد. دوز 500 mcg برابر 0.1 ml است، که ۱۰ واحد روی سرنگ انسولین U-100 است. زیر جلدی به شکم یا ران. بارگذاری روزانه برای یک تا دو هفته اول است؛ نگهداری یک یا دو بار هفتگی پس از آن. دوز اواسط صبح شانس تهوع عصر را کاهش میدهد.
باز کردن ماشینحساب با مقادیر پیشفرضنگهداری پس از بازترکیب
پس از بازترکیب در دمای 2–8 °C در یخچال نگهداری کنید. فریز نکنید. محافظتشده از نور (MT-1 بهطور متوسط نورحساس است — ویال را پیچیده یا در ظرف کدر در یخچال نگه دارید). در BAC water در دمای یخچال ۳۰ روز پایداری دارد. محلول ممکن است در طول زمان تهرنگ زرد ضعیفی پیدا کند که قابل قبول است؛ قهوهای یا کهربایی یعنی دور بریزید.
قیمت و نشانههای مشکوک منبع
بازهٔ قیمت معمول: ایمپلنتهای Scenesse (afamelanotide) برند $20,000–30,000 برای هر ایمپلنت در آمریکا برای نشانه پروتوپورفیری اریتروپوئتیک تأییدشده FDA اجرا میشوند، فقط از طریق کلینیکهای تخصصی توزیع میشود. بازار ریسرچ گرید غیرقانونی برای MT-1 کوچک است: ویالهای 10 mg در $40–90 زمانی که در دسترس هستند، اما اکثر فروشندگان پپتید فقط MT-2 را حمل میکنند، و فهرستهای MT-1 اغلب بین بچها ناپدید میشوند.
نشانههای هشدار
- فروشندگانی که یک ویال را «ملانوتان-۱» برچسبگذاری میکنند اما با قیمتهای MT-2 (زیر $20 برای 10 mg) قیمتگذاری میکنند تقریباً قطعاً MT-2 با برچسب اشتباه ارسال کردهاند. این دو پپتید از نظر ساختاری متمایز هستند و سنتز MT-1 گرانتر است.
- نبود COA اختصاصی بچ HPLC یا مساسپک. چون MT-1 پسر عموی قیمت بالاتر و محصول حجم پایینتر است، تقلب برچسب (فروش MT-2 بهعنوان MT-1) علامت قرمز غالب اینجا است، نه کمدوز کردن.
- تأمینکنندگانی که ادعا میکنند MT-1 «تهوع کمتر از MT-2» را بهعنوان یک نقطه فروش بدون افشای مبادله میدهد: MT-1 پروفایل فعالیت متقاطع ملانوکورتین-۲ بسیار کوتاهتری دارد، که منبع نرخ عوارض جانبی پایینتر است اما همچنین یعنی پاسخ تنینگ کندتر و کمتر دراماتیک است.
- ویالهای فروخته شده پیشمخلوط در آب باکتریواستاتیک در دمای اتاق. MT-1 در محلول کمتر از فرم پودر خشک خود پایدار است؛ ویالهای پیشمخلوط ارسال شده بدون زنجیره سرد معمولاً بهطور قابل توجه در ورود تخریب شدهاند.
- هر فروشندهای که القا میکند محصول او «Scenesse دارویی» است. Scenesse اصیل یک ایمپلنت زیرپوستی 16 mg است که توسط Clinuvel تولید میشود، فقط به کلینیکهای تخصصی تأییدشده توزیع میشود؛ بهعنوان یک ویال فروخته نمیشود.
قیمتها زود کهنه میشوند و بسته به منطقه و فروشنده فرق میکنند. ما هیچ فروشندهای را معرفی نمیکنیم.
اشتباههای رایج
رد کردن یک چک درماتولوژی پایه.
روش بهتر: قبل از شروع یک نظرسنجی پوست کامل بگیر. یک رکورد عکاسی از هر خال یک نقطه مرجع به تو میدهد.
تلقی آن بهعنوان جایگزین ضدآفتاب.
روش بهتر: MT-1 رنگدانه را افزایش میدهد، که یک اثر شبه SPF متوسط فراهم میکند — تقریباً معادل SPF 3-10. این محافظت نیست.
فشار از طریق تهوع با دو برابر کردن دوز.
روش بهتر: تهوع وابسته به دوز است. دوز را تا زمانی که بدنت سازگار شود نصف کن.
اشتباه گرفتن آن با MT-2.
روش بهتر: MT-1 برای MC1R انتخابی است. MT-2 نیست. عارضه جانبی لیبیدو و خطر پریاپیسم به MT-2 تعلق دارد.
نکتههای کاربردی
- همه خالهای قابل مشاهده را قبل از شروع و هر ماه پس از آن عکس بگیر.
- تزریق اواسط صبح.
- پس از بازترکیب در یخچال نگه دار.
- از پنجره بارگذاری در طول یک تعطیلات تنینگ اجتناب کن.
- خالکوبیهای موجود میتوانند کمی تیرهتر شوند.
گزارش کاربران
گردآوریشده از r/Tanning، r/Melanotan و رشتههای فروم. داده بالینی نیست.
زمان شروع اثر: زیرپوستی 250–500 mcg روزانه: اولین رنگدانه پوست قابل توجه ۱۰ تا ۱۴ روز پس از شروع فرود میآید، با اوج تن در ۴ تا ۶ هفته با قرار گرفتن منظم در معرض UV.
اثرهای پرتکرار
- بهطور قابل توجهی عوارض GI کمتر از MT-2 دلیل غالب کاربران برای انتخاب MT-1 است؛ تهوع روی تزریق که دوزگیری MT-2 را تعقیب میکند اینجا نادر است.
- تن کندتر و «یکنواختتر» از MT-2 توسعه مییابد، که کاربران آن را بهعنوان کمتر «خالدار» روی شانهها، زانوها و آرنجها توصیف میکنند.
- گرمشدن و گرمای خفیف در ساعت اول پس از تزریق در دوزهای 500+ mcg، بسیار کمتر شدید از MT-2.
- تقریباً هیچ اثر میل جنسی یا نعوظ خودبهخودی، در تضاد با MT-2. کاربرانی که هر دو اثر را میخواهند بهعمد MT-2 را بهجای آن انتخاب میکنند.
- خالهای موجود بهطور قابل مشاهدهای در ۳ تا ۴ هفته تیره میشوند؛ عکسبرداری پایه پوست قبل از شروع یک توصیه فروم تکرار شونده است.
جایی که گزارشها با نظریه فاصله میگیرند: ادبیات بالینی روی afamelanotide بر اساس ایمپلنت Scenesse ساخته شده است، که یک دوز زیرپوستی انتشار کنترلشده را در طول هفتهها تحویل میدهد. کاربر فروم که بولوس 250–500 mcg روزانه را از یک ویال تحقیقی تزریق میکند در یک رژیم فارماکوکینتیک متفاوت از هر آزمودنی آزمایش است. آیا دوزگیری بولوس روزانه همان توزیع چگالی ملانین را بهعنوان ایمپلنت تولید میکند مطالعه نشده است، و داده ایمنی طولانیمدت از آزمایشهای EPP بهطور تمیز به استفاده تنینگ تفریحی منتقل نمیشود.
وقتی گزینهٔ بهتری وجود دارد
خود-تنر / موضعیهای DHA
بهجای آن استفاده شود وقتی: اگر ظاهر برنزه را بدون تغییر زیستشناسی پوست میخواهی.
Melanotan-2
بهجای آن استفاده شود وقتی: اگر اثرات لیبیدو و اشتها-سرکوب فعالسازی MC3/MC4 را نیز میخواهی.
نور درمانی + ضدآفتاب + پذیرش
بهجای آن استفاده شود وقتی: پوستت روشن است و درماتولوژیست تو ترجیح میدهد تحریک ملانوسیت را نبیند.
بر اساس ۱ مطالعهٔ داوریشده
- آیا Scenesse با Melanotan-1 تزریقی یکی است؟
- همان مولکول فعال (afamelanotide). فرمولاسیون متفاوت.
- MT-1 یا MT-2؟
- MT-1 اگر همه چیزی که میخواهی تنینگ و یک پروفایل عوارض جانبی تمیزتر است.
- آیا هنوز به ضدآفتاب نیاز دارم؟
- بله. افزایش پیگمنتاسیون تقریباً SPF 3-10 بسته به پایه است.
- آیا خالهای من تغییر خواهند کرد؟
- آنها تیره میشوند، گاهی بهطور قابل توجه. خالهای جدید میتوانند ظاهر شوند.
- آیا در پوست تیره کار میکند؟
- بله، اما اثر قابل مشاهده کوچکتر است چون از eumelanin پایه بیشتری شروع میکنی.
آخرین بهروزرسانی: