Melatonina
También conocido como: N-acetyl-5-methoxytryptamine
La propia hormona de inicio del sueño del cuerpo, vendida como suplemento sin receta en la mayoría de jurisdicciones. Efectiva y barata cuando se usa correctamente — y crónicamente sobredosificada por casi todos los que la usan.
Visión general
La melatonina realmente no es un péptido; es una pequeña hormona indol que la glándula pineal libera cuando el núcleo supraquiasmático percibe oscuridad. La melatonina suplementaria funciona porque imita convincentemente esa señal. La evidencia útil se asienta en dos lugares: cambiar el reloj circadiano para jet lag y trabajo por turnos, y facilitar el inicio del sueño en adultos mayores cuya producción endógena ha caído. La respuesta a la dosis es extraña — dosis fisiológicas (0.3–0.5 mg) suben los niveles séricos al rango natural y funcionan; las tabletas de 5–10 mg empujan los niveles séricos veinte veces sobre lo natural y a menudo producen grogginess matutino sin mejor sueño.[1]
Calidad de la evidencia
Aprobada como fármaco con receta (Circadin y otros) en la UE para insomnio a corto plazo en adultos sobre 55, y vendida OTC como suplemento en la mayoría del mundo. Las revisiones Cochrane apoyan uso a corto plazo para inicio del sueño, jet lag, y trastorno de fase de sueño retrasada.
Beneficios y cronograma
Beneficios
- Inicio del sueño más rápido, especialmente en adultos mayores o trabajadores por turnos
- Herramienta efectiva de cambio de fase para jet lag
- Actividad antioxidante a nivel celular
- Décadas de datos de seguridad en adultos a dosis fisiológicas
Cronograma
Noche 1
Tiempo más rápido al sueño la misma noche, a menudo por 10–20 minutos.
Semana 1
Mejora estable de inicio. Profundidad de sueño y descanso matutino no son el efecto primario.
Semana 4
El efecto se estanca y puede incluso atenuarse si la dosis ha sido demasiado alta.
Abierto
El uso a largo plazo nocturno está apoyado por los datos de seguridad.
Protocolos de dosificación
Avanzado
10 mg
once nightly
High doses may cause grogginess; lower is often more effective.
Principiante
500 mcg
once nightly
Estándar
3 mg
once nightly
Titulación y ajuste
Contraintuitivamente, menos es más. Empieza a 0.3–0.5 mg pre-cama. Solo escala si el inicio del sueño no mejora. Dosis más altas (3–10 mg) pueden paradójicamente causar somnolencia matutina. Para jet lag: 0.5 mg 30 minutos antes de la hora objetivo de cama en el destino, durante 3–5 noches. No se requiere descenso.
Momento de la inyección
30 minutos antes de la hora objetivo de cama. Para jet lag, 30 minutos antes de la hora objetivo de cama en el destino, NO en la hora en la que normalmente dormirías en el origen. No dosifiques durante el día — cambia la fase circadiana en la dirección equivocada.
Efectos secundarios y contraindicaciones
- leveSueños vívidos o pesadillas, especialmente a dosis sobre 1 mg.
- leveGrogginess matutino a dosis más altas — el signo más fiable de que la dosis es demasiado alta.
- leveDolor de cabeza, usualmente transitorio.
- leveModulación hormonal en adolescentes — el uso pediátrico es decisión clínica.
Contraindicaciones
- Embarazo y lactancia
- Enfermedad autoinmune en brote
- Niños y adolescentes sin guía clínica
- Terapia inmunosupresora o anticoagulante concurrente
Reconstitución e inyección
Las tabletas orales son la forma estándar — 0.3 mg, 0.5 mg, 1 mg, 3 mg, 5 mg y 10 mg están ampliamente disponibles. Toma 30–60 minutos antes de la hora objetivo de cama. La forma inyectable existe para uso de investigación: un vial de 10 mg con 5 ml de agua bacteriostática da 2 mg/ml, y una dosis de 0.5 mg saca 0.25 ml.
Abrir calculadora prellenadaConservación tras la reconstitución
Melatonina subcutánea: refrigera a 2–8 °C tras la reconstitución. Protegido de la luz (la melatonina es fotosensible — guárdala en el vial opaco original o envuelta en aluminio). Estable 28–30 días a temperatura de nevera. La forma cristalina en solución puede mostrar a veces un precipitado muy fino tras el almacenamiento en frío — caliéntala suavemente en la mano para redisolverla antes de cargar. Comprimidos orales de melatonina: temperatura ambiente, sellados, protegidos de la luz, sin requerir nevera.
Precio y señales de alarma al comprar
Rango de precio típico: $5-15 por un suministro de 60-90 días de tabletas de baja dosis de 0.3-1 mg de minoristas principales de EE. UU.; $8-20 por el mismo período de productos de 3-10 mg. El grado farmacéutico (Circadin 2 mg de liberación prolongada, prescripción UE) cuesta $30-50 al mes.
Señales de alarma
- Las gomitas de 10 mg y 'extra fuerza' están rutinariamente fuera de etiqueta. Un estudio canadiense de 2017 encontró que el contenido real de 31 productos comerciales de melatonina iba del 17% al 478% de la etiqueta; un estudio JAMA de 2023 de gomitas estadounidenses encontró 22 de 25 productos mal etiquetados, varios conteniendo CBD que no fue revelado.
- Las masticables y gomitas son el formato de peor varianza. El ensayo JAMA de 2023 mostró gomitas individuales de la misma botella variando hasta 347% entre ellas debido a mezcla no uniforme durante la fabricación.
- Productos comercializados a niños con 5 mg o 10 mg por gomita. Incluso la dosis fisiológica de extremo superior para un adulto está bajo 1 mg; las llamadas pediátricas por sobredosis a centros estadounidenses de control de envenenamientos aumentaron más del 500% entre 2012-2021, casi enteramente por ingestión de gomitas.
- Suplementos estadounidenses de 'liberación temporal' o 'liberación extendida' sin datos de disolución publicados. El producto farmacéutico de liberación extendida (Circadin) está diseñado por matriz; las versiones de grado suplemento a menudo descargan el 80% de la dosis en la primera hora y no ofrecen liberación sostenida.
- Dosis sobre 1 mg vendidas como 'ayuda para dormir'. El trabajo de MIT y la dosis-respuesta posterior muestran consistentemente que 0.3-0.5 mg iguala o supera dosis más altas para eficiencia del sueño mientras evita el arrastre matutino que golpea en 3+ mg.
- Productos sin sello USP Verified, NSF o ConsumerLab. La categoría de suplementos es inusualmente permisiva sobre el contenido real; la verificación de terceros es el único filtro significativo que tienen los compradores.
Los precios envejecen rápido y varían según la región y el proveedor. No nombramos vendedores.
Errores comunes
Alcanzar la tableta de 10 mg porque la de 5 mg 'dejó de funcionar'.
Mejor enfoque: Dosis más altas no funcionan mejor y a menudo funcionan peor — los receptores desensibilizan.
Usar melatonina para dormir a hora normal a pesar de pobre higiene del sueño.
Mejor enfoque: La melatonina es una señal circadiana, no un sedante.
Tratarla como inofensiva porque es OTC.
Mejor enfoque: Es una hormona, no una vitamina.
Dársela a niños por problemas de comportamiento.
Mejor enfoque: El uso en niños — particularmente con autismo o TDAH — tiene un rol clínico real, pero es decisión pediátrica.
Consejos prácticos
- Compra la fuerza de 0.5 mg o 1 mg. Si solo encuentras 3 mg o 5 mg, parte la tableta.
- Para jet lag al este, dosifica 30 minutos antes de la nueva hora local de cama durante 3–5 noches.
- Empareja con luz. La luz brillante matutina en el destino es la herramienta circadiana más fuerte.
- Si despiertas a las 3 AM regularmente, este es un problema de mantenimiento del sueño.
- Para de usarla unas noches cada par de meses como chequeo.
Lo que reportan los usuarios
Recopilado de r/Sleep, r/Insomnia, r/Nootropics. Refleja la experiencia de una base de usuarios mucho más grande que cualquiera de los otros péptidos en este conjunto.
Inicio del efecto: La mayoría de los usuarios describe sentir somnolencia 30-60 minutos después de la dosificación, pero el efecto más útil (inicio del sueño más rápido en noches subsecuentes) se consolida después de 2-3 días de dosificación consistente a la misma hora.
Reportes comunes
- Inicio del sueño más rápido para usuarios desalineados circadianamente: trabajadores por turnos, viajeros con jet lag y personas con fase de sueño retrasada. El efecto es mucho más débil para usuarios con insomnio condicionado/ansioso.
- Sueños vívidos, a veces incómodamente intensos. A menudo lo primero que los usuarios mencionan. Más común a dosis de 3 mg+ y al inicio de la dosificación.
- Somnolencia matutina y sensación de 'resaca' en dosis de 5 mg y más. Esta es la razón más común por la que los usuarios o bajan a 0.5-1 mg o paran por completo.
- Dolores de cabeza en la semana 1 para algunos usuarios, usualmente auto-limitantes. Menos común en dosis bajas.
- Pérdida de efecto a lo largo de 1-2 semanas de uso nocturno en dosis más altas, a menudo culpado a 'tolerancia' pero más probablemente regulación a la baja del receptor. Ciclar o bajar la dosis restaura la respuesta.
- Un patrón persistente en los reportes de usuarios: bajar de 10 mg o 5 mg a 0.3-0.5 mg resulta en mejor sueño y cero somnolencia. La 'lección aprendida' más común en cualquier hilo de melatonina es que menos es más.
Dónde los reportes divergen de la teoría: La melatonina es un cronobiótico, no un sedante; su base de evidencia respalda el desplazamiento de fase del tiempo circadiano más que promover el sueño bajo demanda. El marketing de consumo y la expectativa del usuario la han re-enmarcado como una ayuda para dormir, y la mayoría de los usuarios la dosifican a niveles farmacológicos (3-10 mg) cuando los datos publicados de dosis-respuesta respaldan 0.3-0.5 mg tomados 4-6 horas antes del tiempo objetivo de sueño para desplazamiento de fase, o al acostarse para inicio del sueño en adultos mayores con producción endógena baja. El patrón popular de dosis alta al acostarse es lo peor de ambos mundos: demasiado alto para el efecto cronobiótico, demasiado tarde para desplazar la fase, y suficientemente alto para dejar melatonina residual en circulación a la mañana siguiente.
Cuándo otra herramienta es mejor
DSIP
Usa en su lugar cuando: Tu problema es profundidad del sueño, no inicio del sueño.
Higiene del sueño + terapia de luz
Usa en su lugar cuando: Tu desalineación circadiana es arreglable conductualmente.
Z-drugs o trazodona
Usa en su lugar cuando: Tu insomnio es severo, crónico, y los arreglos conductuales han fallado.
Basado en 1 estudio revisado por pares
- ¿Qué dosis debería tomar?
- Empieza a 0.3 o 0.5 mg, 30–60 minutos antes de la cama.
- ¿Es seguro tomarla cada noche a largo plazo?
- A dosis fisiológicas (0.3–1 mg), los datos de seguridad se extienden años.
- ¿Suprimirá la producción de mi cuerpo?
- El uso a corto plazo no parece suprimir durablemente la producción endógena.
- ¿Mejor para jet lag?
- Sí, con el protocolo correcto: 0.5 mg 30 minutos antes de la nueva hora local de cama durante 3–5 noches.
- ¿Es un péptido?
- No. Es una hormona indol — molécula pequeña, no proteína.
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